别孕烯醇酮(Zulresso,brexanolone)

ZULRESSO是一种神经活性类固醇γ-氨基丁酸(GABA)A受体阳性调节剂,适用于治疗成人产后抑郁症(PPD)。

Zulresso (brexanolone)是一种突触和突触外GABAA受体两者的[synaptic and extrasynaptic GABAAreceptors of both]别构调节物[allosteric modulator]。神经递质受体活性的别构调控导致不同程度的想要的活性,而不是受体完全激活或抑制。PPD在成年中的治疗中 brexanolone的作用机制未完全充分了解, 但被认为将与它的GABAA受体阳性别构调控相关。

 

适应症

治疗成年女性产后抑郁症(PPD)。

规格
注射:100mg / 20mL(5mg / mL)单剂量小瓶
用法用量

Zulresso被供应作为一种溶液未静脉给药。Zulresso作为一种连续静脉(IV) 输注给药历时总共 60小时(2.5 天)如下:

• 0至 4 小时: 开始用一个剂量 30 µg/kg/小时

• 4至24小时: 增加剂量至 60 µg/kg/小时

• 24至52小时: 增加剂量至90 µg/kg/小时(一个减低剂量至 60 µg/kg/小时可能被考虑在这个时间阶段对患者不能耐受 90 µg/kg/小时)

• 52至56小时: 减低剂量至60 µg/kg/小时

• 56至 60 小时: 减低剂量至30 µg/kg/小时

如在输注期间任何时间发生过量镇静, 停止输注直至症状解决。

不良反应

镇静/嗜睡,口干,意识丧失,脸红/潮热。

注意事项

自杀的想法和行为:对于PPD变得更糟或有新的自杀念头和行为的患者,考虑改变治疗方案,包括停止ZULRESSO。

特殊人群
怀孕:可能导致胎儿伤害。避免用于终末期肾病(ESRD)患者。
生产厂家
美国 SAGE THERAPEUTICS
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