Talazoparib是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1和PARP2，它们在DNA修复中起作用。含有BRCA 1和2等DNA修复基因缺陷的癌细胞系的体外研究表明，塔拉唑巴诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。 在表达突变或野生型BRCA1和2的人类患者衍生的异种移植乳腺癌肿瘤模型中观察到他唑巴肽抗肿瘤活性。
他拉唑帕尼（Talzenna，Talazoparib）
适应症
用于存在有害或疑似有害gBRCA突变、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的治疗。
规格
胶囊：0.25mg或1mg*30粒
用法用量
TalzennaTalzenna的推荐剂量为1mg，每日一次，与食物或者不与食物同服；对于中度肾功能不全（CLcr 30-59mL/min）的患者，推荐的剂量为每日一次0.75mg。
不良反应
任何等级的最常见（≥20％）不良反应为：疲劳，贫血，恶心，中性粒细胞减少，头痛，血小板减少，呕吐，脱发，腹泻，食欲减退。最常见的实验室异常（≥25％）是：血红蛋白，血小板，中性粒细胞，淋巴细胞，白细胞和钙减少。葡萄糖，丙氨酸氨基转移酶，天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶增加。
注意事项
1。骨髓增生异常综合征/急性髓细胞白血病（MDS/AML）：
在临床研究中，用TALZENNA治疗的584例（0.3％）实体瘤患者中有2例报告了MDS/AML。为Talzenna监测患者将提供0.25毫克和1毫克强度胶囊30计数瓶。
基线时和之后每月一次的血液学毒性。如果确认MDS/AML，则停止使用。
2。骨髓抑制：TALZENNA可能影响造血功能，可引起贫血，中性粒细胞减少和/或血小板减少症。
3。胚胎-胎儿毒性：TALZENNA可能导致胎儿伤害。建议胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。
特殊人群
哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
生产厂家
Pfizer 辉瑞公司
说明书