瑞博西尼 (Kisqali,Ribociclib,LEE011)

瑞博西尼Kisqali是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被启动并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。Kisqali降低了pRb磷酸化,导致细胞周期的G1期停滞,抑制乳腺癌细胞系增殖。

适应症

乳腺癌

规格
片剂:200mg
用法用量

Kisqali可以与食物一起或者单独服用,口服剂量为600毫克/天(200毫克三片),持续用药3周,随后停药一周。与Kisqali联用的任何一种芳香化酶抑制剂需要持续服药4周。

不良反应

最常见不良反应(发生率 ≥ 20%)为中性细胞减少,恶心,疲乏,腹泻,白细胞减少,脱发,呕吐,便秘,头痛和背痛。

注意事项

1.QT间隔延长:在使用KISQALI前应监测心电图及电解质,用药的第一周期的第14天以及下一周期开始用药前均应复查心电图,每个周期用药前均应复查电解质。

2.肝胆毒性:可观察到血清转氨酶升高。首次用药前需进行肝功能测试,前两周期用药需要每两周进行一次肝功能测试,随后四周期只需在用药前进行测试。

3.中性粒细胞减少:首次用药前需进行全血细胞计数测试,前两周期用药需要每两周进行一次测试,随后四周期只需在用药前进行测试。

4.胚胎胎儿毒性:可能胎儿致畸危害,告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。

特殊人群
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