KADCYLA(ado-曲妥珠单抗emtansine)是一个靶向HER2抗体药物结合物(ADC),含人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠单抗和微管抑制剂DM1(美登素[maytansine]衍生物),两者通过稳定硫醚连接物MCC共价连接。
KADCYLA结合至HER2受体的亚结构区IV,进行受体-介导内化和导致溶酶体降解,使得DM1细胞内释放。而DM1结合至微管蛋白破坏细胞内微管网络,导致细胞周期停止和细胞凋亡。此外,体外研究已证明与曲妥珠单抗相似,KADCYLA抑制HER2受体信号,介导抗体一依赖性细胞介导的细胞毒性和抑制过度表达HER2人乳癌细胞生长。