甲磺酸达拉非尼(Dabrafenibmesylate)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAFV600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。
达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11和LIMK1活性。
达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。它与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;与曲美替尼联用比任一药物单用体外抑制效果更强。