Alectinib是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。Ceritinib可抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化,降低携带有ALK融合蛋白、ALK扩增或活化突变的多个细胞系的生存能力。Alectinib的主要代谢产物M4在体外显示出类似的活性。
Alectinib和M4在体内、体外都显示出拮抗ALK酶多种变异形式的活性,包括NSCLC患者使用克唑替尼后产生的某些突变。
应用Alectinib治疗携带ALK融合蛋白的肿瘤小鼠模型,可显示出抗肿瘤活性,延长生存期。这其中也包括植入AKL诱导肿瘤细胞系的小鼠模型。