Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。
在体外，Panobinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。
帕比司他（Farydak,Panobinostat）
适应症
Farydak用于联合硼替佐米和地塞米松用于既往接受至少2种治疗方案（包括Velcade和一种免疫调节（IMiD）药物）治疗失败的多发性骨髓瘤
规格
10mg，15mg，20mg
用法用量
第一阶段治疗： 第1-8个周期，每周期为3个星期（总时间为24周）。 帕比司他20mg口服，每日一次，每周三次，每周期使用两周休息一周。 硼替佐米1.3mg/m2，每周两次静脉注射，每周期使用两周休息一周。 地塞米松20mg，口服，在用硼替佐米的当天和第二天。
第二阶段治疗： 第9-16个周期，每周期为3个星期（总时间为24周）。 患者达到临床获益（评价标准为SD，PR，MR，nCR，或CR），没有严重的持续毒副反应，此时可考虑在修改剂量的基础上继续另外8个周期的治疗。
帕比司他：20mg口服，每日一次，每周三次，每周期使用两周休息一周。
硼替佐米1.3mg/m2，每周一次静脉注射，每周期使用两周休息一周。 地塞米松20mg，口服，在用硼替佐米的当天和第二天。
不良反应
最常见的不良反应包括腹泻，疲劳，恶心，臂或腿肿胀，食欲减低，发热，呕吐和虚弱。
注意事项
可能引起严重和致命的心脏毒性和严重腹泻，出血和肝毒性反应
特殊人群
无
生产厂家
诺华
说明书
无